长效、缓释、抗肿瘤靶向研究：PEG修饰剂—华腾制药<长效缓释领航企业>

生物技术药物的缺陷：

近些年来，生物分子（多肽、蛋白质、抗体等）在医药领域的风头一时无两，常常占据药物销售排行榜的前列，大有超过传统小分子药物的趋势。不过生物技术药物因其结构特点，在具备活性高、毒性低、特异性强和生物功能明确等优势的同时，也有结构复杂稳定性低，容易变性和聚集的麻烦，因而往往会给患者带来较大的身心和经济负担，从而严重限制它们的广泛应用。因此如何解决这些关键问题，发展副作用小、作用时间长的长效生物药物制剂是有效推动生物技术药物产业发展而必须考虑的重要方向。  
PEG化学修饰的作用：

聚乙二醇（PEG）化学修饰正是这样一种解决上述关键问题的有效方法和技术。
 
它将聚乙二醇高分子链化学偶联到蛋白质分子上，通过增大药物分子体积以有效延长其体内半衰期，同时遮蔽其免疫位点以显著降低免疫原性，并且PEG可以将它的亲水性、柔性、抗凝血性等优良性质赋予到修饰后的蛋白质多肽分子上。
 
因此，PEG化学修饰是国际上公认的最为有效的长效蛋白质制剂化技术之一。目前已有不少PEG修饰的蛋白质多肽类药物上市，如PEG修饰的干扰素、粒细胞集落刺激因子、天冬酰胺酶等。目前PEG化药物全球每年有2000多亿的市场需求，并且每年高速增长，增长空间巨大。  
药物经PEG修饰后的优点：

在药物开发研究中，为了增加蛋白或多肽药物在体内半衰期，降低免疫原性，同时增加药物的水溶性，将活化的聚乙二醇通过化学方法偶联到蛋白、多肽、小分子有机药物和脂质体上。 PEG修饰剂的应用：
 
1．蛋白质类药物PEG修饰：PEG修饰蛋白质药物可以延长药物的半衰期、降低免疫原性，同时最大限度地保留其生物活性。作为治疗药物，经过聚乙二醇(PEG)修饰的蛋白质比未修饰的蛋白质更有效。PEG对蛋白药物修饰途径主要有氨基修饰（包括N端氨基的酰化修饰、赖氨酸侧链氨基的酰化修饰、N端氨基的烷基化修饰）、羧基修饰、巯基修饰等。
 
2．肽类化合物PEG修饰：肽类化合物PEG修饰，如畦降钙素、表皮生长因子的PEG修饰产物的半衰期和生物活性显著高于原型药物。
 
3．PEG修饰脂质体：PEG修饰的长循环脂质体，增加了脂质体的血液循环时间，不但能够逃避网状内皮系统的捕获，还能提高脂质体的被动靶向性。
 
4．PEG修饰小分子有机药物：很多抗肿瘤药物通过高分子量PEG修饰，能够达到肿瘤组织的被动靶向给药。
 
5．其它应用：PEG修饰糖类可作为新的药物材料、药物载体。生物材料PEG化可以减少血栓形成，降低蛋白质和细胞黏附性。


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    湖南华腾制药有限公司提供各种复杂的PEG衍生物定制服务，各种特殊基因，各种特殊蛋白或分子的偶联。
   
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